Los científicos han desarrollado con éxito una nueva técnica para hacer crecer de forma fiable cristales de moléculas solubles orgánicas a partir de gotas a nanoescala, desbloqueando el potencial de desarrollo acelerado de nuevos fármacos.
Expertos en química de las universidades de Newcastle y Durham, trabajando en colaboración con SPT Labtech, han cultivado los pequeños cristales a partir de gotas encapsuladas a nanoescala. Su innovador método, que implica el uso de aceites inertes para controlar la pérdida de disolventes por evaporación, tiene el potencial de mejorar el proceso de desarrollo de drogas.
Aunque la cristalización de moléculas orgánicas solubles es una técnica utilizada por los científicos de todo el mundo, la capacidad de hacerlo con cantidades tan pequeñas de analito es innovadora.
Mediante el uso de este nuevo método, llamado Cristalización de Nanodroplacas Encapsuladas (ENaCt), los investigadores han demostrado que se pueden realizar cientos de experimentos de cristalización en pocos minutos. Cada experimento implica unos pocos microgramos de analito molecular disuelto en unos pocos nanolitros de disolvente orgánico y está automatizado, lo que permite una rápida puesta en marcha de cientos de experimentos únicos con facilidad. La concentración de estos experimentos con nanodroplacas da como resultado el crecimiento de los cristales únicos de alta calidad deseados que son adecuados para el análisis moderno de difracción de rayos X.
Publicando sus hallazgos en la revista Chem, el equipo, dirigido por los doctores Hall y Probert, de la Universidad de Newcastle, Reino Unido, desarrolló con éxito un nuevo enfoque de la cristalización molecular que permite acceder, en pocos días, a cristales únicos de alta calidad, al tiempo que se requieren sólo unos pocos miligramos de analito.
El Dr. Hall, profesor titular de química de la Universidad de Newcastle, dijo: «Hemos desarrollado una técnica de cristalización a nanoescala para moléculas pequeñas solubles en materia orgánica, utilizando la robótica de manipulación de líquidos de alto rendimiento para llevar a cabo múltiples experimentos de cristalización simultáneamente con requisitos mínimos de muestras y altas tasas de éxito.
«Este nuevo método tiene el potencial de tener un impacto de gran alcance dentro de las ciencias moleculares y más allá. La investigación fundamental se beneficiará de la caracterización muy detallada de nuevas moléculas, como productos naturales o moléculas sintéticas complejas, mediante cristalografía de rayos X, mientras que el desarrollo de nuevos fármacos por parte de la industria farmacéutica se acelerará, gracias al rápido acceso a formas cristalinas caracterizadas de nuevos ingredientes farmacéuticos activos».
La comprensión de estas nuevas formas cristalinas, conocidas como polimorfos, es esencial para el éxito de la generación de nuevos agentes y drogas farmacéuticas. La capacidad de investigar estas formas rápidamente y a gran escala, minimizando al mismo tiempo la cantidad de analito requerido, podría ser una clave
El nuevo protocolo ENaCT ha permitido un gran avance
El Dr. Paul Thaw, de SPT Labtech, añadió: «Ha sido un placer permitir que este trabajo desarrolle un novedoso método de alto rendimiento para la difracción de rayos X de un solo cristal en mosquito® con el equipo de Newcastle. Tener la capacidad de examinar rápidamente las pequeñas moléculas orgánicas solubles a escala de microgramos proporcionará una valiosa información tanto para la investigación académica como para el diseño y la validación de fármacos».
El Dr. Probert, profesor titular de Química Inorgánica y director de Cristalografía de la Universidad de Newcastle, comentó «…este nuevo enfoque de la cristalización tiene la capacidad de transformar el panorama científico para el análisis de pequeñas moléculas, no sólo en las áreas de descubrimiento y suministro de fármacos, sino también en la comprensión más general del estado sólido cristalino…»
Todo el equipo cree que la metodología ENaCt tiene el potencial de reescribir algunas de las preconcepciones dentro de las ciencias moleculares y más allá.
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